La Rapamicina (Sirolimus, Rapamune), un fármaco desarrollado originalmente para prevenir el rechazo de trasplantes de órganos, ha ganado atención por sus posibles propiedades antienvejecimiento. Al inhibir la vía mTOR, que desempeña un papel crucial en el crecimiento y el metabolismo celular, la rapamicina ha mostrado resultados prometedores en la prolongación de la esperanza de vida en estudios con animales.
Este artículo explora la ciencia detrás de la rapamicina, sus posibles beneficios para el envejecimiento y el estado actual de la investigación, ya que los científicos investigan su viabilidad como herramienta para promover la longevidad en humanos.
¿Qué es la rapamicina?
La rapamicina es un fármaco que inhibe la vía mTOR, que es un importante regulador de la división celular y todo el proceso de envejecimiento. Si desea saber qué es exactamente la vía mTOR, lea nuestro artículo al respecto aquí: ¿Son las vías AMPK y mTOR la clave molecular de la longevidad?.
Sin embargo, para entender lo que hace la rapamicina, es suficiente saber que detiene o ralentiza la acción de un importante regulador de los procesos celulares. La rapamicina también se conoce con los nombres comerciales de Sirolimus o Rapamune y se prescribe principalmente como un fármacoinmunosupresor después del trasplante de órganos.
La rapamicina puede impedir que los glóbulos blancos reconozcan y ataquen el órgano recién trasplantado al interrumpir ciertas señales que promueven su crecimiento y diferenciación. Esto es beneficioso en términos de trasplante, pero también puede reducir la capacidad del sistema inmunológico para combatir otras infecciones (1).
Los usos aprobados médicamente de la rapamicina son:
- Prevención del rechazo de trasplantes de órganos (principalmente trasplantes de riñón),
- Tratamiento de la linfangioleiomiomatosis,
- La rapamicina y sus análogos (rapálogos) a veces se utilizan en el tratamiento del cáncer de riñón avanzado.
¿Qué alimentos contienen rapamicina?
La rapamicina no está presente en ningún alimento, pero es producida naturalmente por una bacteria llamada Streptomyces hygroscopicus. Esta bacteria fue descubierta por primera vez en el suelo de la Isla de Pascua, cuyo nombre nativo es Rapa Nui. ¡Así es como la rapamicina obtuvo su nombre oficial!
Hoy en día, la rapamicina se sintetiza principalmente químicamente para cumplir con las cantidades necesarias para la industria médica (2).
Rapamicina - Dosis para humanos
Hasta ahora, la rapamicina solo ha sido aprobada como inmunosupresor, por ejemplo después de una donación de órganos. En este caso, generalmente se toma junto con un corticosteroide. Incluso para este propósito, con muchos casos conocidos, la dosis adecuadade rapamicina será individual y se determinará analizando su informe de salud completo.
Sin embargo, en la mayoría de los casos, la dosis de rapamicina prescrita es la siguiente:
- Para la prevención del rechazo del trasplante de riñón: 2 miligramos por día después de una dosis única inicial de 6 mg, para adultos que pesen más de 40 kilogramos.
- Para el tratamiento de la linfangioleiomiomatosis: 2 miligramos por día, para adultos.
Si bien, por supuesto, también existe mucho interés en la comunidad científica en torno a la rapamicina y sus beneficios antienvejecimiento, actualmente la rapamicina no está aprobada en ningún lugar como suplemento dietético para ese propósito.
Sin embargo, se han realizado varios estudios en humanos sobre la rapamicina y el envejecimiento, ¡cuyos resultados son prometedores! En la siguiente sección, analizaremos cuáles fueron los resultados de estos estudios y cuáles fueron las dosis que se aplicaron.
Rapamicina: beneficios antienvejecimiento
Como ocurre con cualquier fármaco o tratamiento potencial nuevo, la investigación comienza en modelos de laboratorio como cultivos celulares y animales. Una gran cantidad de evidencia científica demostró que inhibir la vía mTOR prolonga la vida útil de las células de levadura, los gusanos, las moscas de la fruta y los ratones (3).
Los científicos postularon que esto sucede porque cuando se inhibe mTOR, la división celular continúa y la degradación celular y proteica se detiene. Esta investigación también destacó que el mTOR es la parte central del proceso de envejecimiento y que la rapamicina es un inhibidor muy eficaz y potente del mTOR.
Este es un nuevo y muy interesante uso potencial de la rapamicina y, obviamente, la comunidad antienvejecimiento está ansiosa por saber más. Esto llevó a la realización de casi veinte estudios humanos diferentes sobre los efectos de la rapamicina en el envejecimiento y las enfermedades relacionadas con el envejecimiento.
Como es relativamente difícil seguir la vida de una persona (sería un estudio bastante largo y costoso), la mayoría de los estudios probaron cómo la rapamicina ayuda a las personas que sufren enfermedades relacionadas con la edad.
Rapamicina: dosis para el antienvejecimiento
En el caso de los estudios humanos sobre los efectos de la rapamicina, el envejecimiento se considera un estado de degradación celular que da lugar a enfermedades relacionadas con la edad en diferentes sistemas humanos. Estos fueron:
- sistema cardiovascular,
- sistema muscular,
- sistema endocrino,
- sistema nervioso,
- sistema inmunológico,
- sistema tegumentario (piel, cabello y uñas).
De estos, la rapamicina tuvo un efecto positivo en la mejora de los sistemas cardiovascular, inmunológico y tegumentario. Otros sistemas como el digestivo, renal o respiratorio aún no se han probado.
Estos fueron los resultados de los estudios en los que la rapamicina tuvo efectos positivos:
- Los pacientes con hipertensión pulmonar tuvieron parámetros significativamente mejores después de tomar 0,75 mg de everolimus (derivado de la rapamicina) cada 12 horas durante 6 meses. Por ejemplo, la presión arterial pulmonar y la resistencia vascular se redujeron, y el consumo máximo de oxígeno y la carga de trabajo cardíaco aumentaron (4),
- Los pacientes con degradación macular tuvieron mejoras significativas después de tomar 440 μg de rapamicina intravítrea cada 2 meses (tres dosis) (5),
- Tomar 6 mg/día de everolimus por vía oral, durante 12 semanas, mejoró significativamente los síntomas y el estado de los pacientes que sufrían artritis reumatoide (6),
- Tomar everolimus (0,5 mg/día o 5 mg/semana por vía oral, durante 6 semanas) cuando se aplicaba la vacuna antigripal aumentó la eficacia de la vacuna en pacientes mayores (7),
- En individuos sanos, la rapamicina (0,5 ml por vía tópica, cada 24-48 h durante 8 meses) redujo significativamente la expresión de marcadores de envejecimiento de la piel en la capa epidérmica de la piel (8).
Parece que la rapamicina y sus derivados pueden ayudar con una variedad de enfermedades que aparecen más a medida que envejecemos. Todavía no está claro si podemos detener el envejecimiento, pero como muchas enfermedades aparecen como resultado del envejecimiento de las células, la rapamicina podría ayudar de alguna manera a prevenirlas o a tratarlas.
Actualmente, hay nueve ensayos en curso sobre los efectos de la rapamicina en el envejecimiento en humanos sanos, que probarán cómo afecta la rapamicina a los biomarcadores fenotípicos y funcionales del envejecimiento en personas de mediana edad y mayores. Estos ensayos evaluarán las funciones cognitivas, la salud cardíaca y pulmonar, los músculos, los marcadores epigenéticos, el envejecimiento ovárico, la sensibilidad a la insulina y mucho más (9).
Los resultados seguramente responderán a más preguntas sobre si podemos usar rapamicina y sus derivados para prevenir el envejecimiento y las enfermedades relacionadas con la edad y cómo hacerlo.
Rapamicina: efectos secundarios
La rapamicina es un fármaco muy potente con una larga lista de precauciones de seguridad, posibles interacciones cruzadas con otros fármacos y efectos secundarios. Tomar rapamicina sin consultar con un proveedor de atención médica o sin una receta de su médico para una afección médica grave puede ser muy peligroso.
La lista de efectos secundarios de la rapamicina es bastante larga, por lo que solo destacaremos los efectos secundarios más comunes. Esta lista ha sido extraída del sitio web oficial de Mayo Clinic, al que puede acceder aquí para ver también los efectos secundarios poco frecuentes y menos comunes (10).
Los efectos secundarios más comunes de la rapamicina son:
- acumulación de pus,
- ansiedad,
- dolor de espalda,
- heces negras o rojas y alquitranadas,
- sangrado de las encías o la nariz,
- visión borrosa,
- dolores corporales,
- dolor de huesos,
- moretones,
- ardor o escozor en la piel,
- ardor al orinar,
- ardor, sequedad o picazón en los ojos,
- ardor, hormigueo, entumecimiento o dolor en las manos, brazos, pies o piernas,
- cambio en el estado mental,
- cambios en el color de la piel,
- dolor en el pecho,
- escalofríos,
- confusión,
- tos,
- orina oscura o con sangre,
- sordera,
- disminución de la producción de orina,
- disminución de la visión,
- dificultad para respirar o tragar,
- venas del cuello dilatadas,
- secreción de los ojos,
- mareos,
- somnolencia,
- sequedad en la boca,
- dolor de oído,
- lagrimeo excesivo,
- ojos hinchados, dolor,
- crecimiento de vello facial en mujeres,
- desmayo o mareo al levantarse de una posición acostada o sentada,
- ritmo cardíaco rápido, lento o irregular,
- fiebre,
- enrojecimiento o rubor de la piel, especialmente en la cara y el cuello,
- sensación general de malestar o enfermedad,
- aumento del hambre,
- aumento del flujo menstrual o sangrado vaginal,
- picazón, dolor, enrojecimiento, hinchazón, sensibilidad o calor en la piel,
- falta o pérdida de apetito,
- manchas grandes, planas, azules o violáceas en la piel,
- pérdida de la capacidad, el deseo, el impulso o el rendimiento sexual,
- pérdida de la voz,
- dolor muscular,
- congestión nasal,
- náuseas o vómitos,
- entumecimiento u hormigueo alrededor de los labios, las manos o los pies,
- dolor en el pecho, la ingle o las piernas, especialmente las pantorrillas,
- herpes labial doloroso o ampollas en los labios, la nariz, los ojos o los genitales,
- piel pálida,
- sangrado prolongado por cortes,
- rápido latidos del corazón,
- sarpullido,
- orina de color rojo o marrón oscuro,
- enrojecimiento o hinchazón en el oído,
- enrojecimiento, dolor o hinchazón del ojo, párpado o revestimiento interior del párpado,
- zumbido en los oídos,
- secreción nasal,
- convulsiones,
- sensación de hormigueo,
- estreñimiento severo,
- vómitos severos,
- dolor de cabeza repentino y severo,
- habla arrastrada,
- dolor de garganta,
- llagas o manchas blancas en los labios o en la boca,
- calambres, dolor o malestar estomacal,
- disminución repentina en la cantidad de orina,
- pérdida repentina de coordinación,
- debilidad o entumecimiento repentinos y severos en el brazo o la pierna,
- sudoración,
- ganglios linfáticos hinchados, dolorosos o sensibles en el cuello, la axila o la ingle,
- sensibilidad, dolor, hinchazón, calor, decoloración de la piel y venas
- superficiales prominentes sobre el área afectada,
- temblor,
- úlceras en los labios o en el boca,
- cansancio o debilidad inusual,
- cambios en la visión,
- debilidad o pesadez en las piernas,
- manchas blancas en la boca o en la lengua,
- piel y ojos amarillentos.
En cuanto a los estudios en humanos que mencionamos anteriormente, no se observaron efectos adversos graves o que pusieran en peligro la vida de la rapamicina (como muerte u hospitalización). Se informaron algunos efectos secundarios leves o moderados, como
- aumento de los triglicéridos séricos,
- infecciones (infecciones del tracto urinario, de las vías respiratorias superiores y de la piel y sinusitis),
- aftas,
- gingivitis,
- vesículas similares al herpes.
Estos efectos secundarios desaparecieron gradualmente una vez que se interrumpió el tratamiento con rapamicina o sus derivados.
Es posible que no sea elegible para tomar rapamicina si padece alguna de las siguientes afecciones:
- Problemas de coagulación sanguínea,
- Enfermedad cardíaca,
- Hiperlipidemia,
- Enfermedad pulmonar,
- Linfoma,
- Edema periférico,
- Proteinuria,
- Cáncer de piel,
- Enfermedad hepática,
- Trasplante de hígado,
- Trasplante de pulmón.
Existe una larga lista de medicamentos con los que la rapamicina puede interactuar de forma cruzada y posiblemente anular o disminuir su actividad. También puede acceder a esta lista en el sitio web de Mayo Clinic, que puede encontrar aquí.
Conclusión
No se puede negar que la rapamicina tiene un potencial prometedor como tratamiento antienvejecimiento debido a sus efectos sobre la vía mTOR y la prolongación de la esperanza de vida en estudios con animales. Sin embargo, sigue sin aprobarse y es experimental para este uso en humanos. Se necesita más investigación para que podamos comprender completamente sus efectos a largo plazo.
Si desea inhibir la vía mTOR de una manera más natural, definitivamente le resultará beneficioso leer nuestro artículo al respecto. Encuéntrelo aquí:
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