Kwercetyna: super przeciwutleniacz

Kwercetyna, polifenole i zdrowie

Kwercetyna to ekscytujący, intensywnie badany rodzaj naturalnie występującego i szeroko rozpowszechnionego związku roślinnego znanego jako flawonoid, który sam w sobie jest rodzajem polifenolu.¹

Polifenole to fitochemikalia składające się z pierścieni fenolowych, które w roślinach chronią przed stresem biologicznym i środowiskowym².

Kwercetyna, prawdopodobnie najlepiej zbadany z tych związków, ma wiele właściwości farmakologicznych, takich jak działanie przeciwwirusowe, przeciwnowotworowe, antyproliferacyjne, przeciwcukrzycowe, przeciwstarzeniowe, przeciwzapalne, neuroprotekcyjne i oczywiście przeciwutleniające^{1, 2, 7, 13}.

W porównaniu z lepiej znanymi przeciwutleniaczami, witaminami C i E, flawonoidy zawarte w pożywieniu, takie jak kwercetyna, kemferol i apigenina, są uważane za znacznie bardziej skuteczne biologicznie^{1, 5}.

Flawonoidy są również ważne w zapobieganiu agregacji płytek krwi i peroksydacji lipidów, a także w wzmacnianiu biogenezy mitochondriów, co otwiera wiele interesujących możliwości terapeutycznych^{3, 10}.

Co ciekawe, dzięki lipofilowym właściwościom cząsteczki, może ona z łatwością przenikać przez barierę krew-mózg i wywierać swoje ochronne działanie wewnątrz mózgu^{1, 6}.

Kwercetyna jest stosowana klinicznie w leczeniu alergii, zapalenia stawów, zaburzeń sercowo-naczyniowych, nowotworów, nadciśnienia i stanów zapalnych, a badania są prowadzone w wielu obszarach, takich jak epilepsja, posocznica, ochrona przed neurodegeneracyjnymi zaburzeniami mózgu, takimi jak choroba Alzheimera, i inne^{1, 6, 7, 12}.

Kwercetyna jako przeciwutleniacz

Stres oksydacyjny to nadmierna produkcja szkodliwych cząsteczek, takich jak reaktywne formy tlenu, co ostatecznie prowadzi do patologii spowodowanych zaburzeniem równowagi oksydacyjnej i przeciwutleniającej.

Stres oksydacyjny może przyczyniać się do uszkodzenia mitochondrialnego DNA, peroksydacji lipidów, stanów zapalnych, apoptozy (śmierci komórek) mięśnia sercowego i denaturacji białek wewnątrzkomórkowych.

Struktura biologiczna kwercetyny sprawia, że jest ona silnym przeciwutleniaczem i zmiataczem reaktywnych form tlenu, dzięki czemu może skutecznie chronić organizm, a nawet mitochondria przed szkodliwym stresem oksydacyjnym, a także pomagać w utrzymaniu równowagi oksydacyjnej.

Jest w stanie regulować poziom glutationu w organizmie i wykazano, że wzmacnia aktywność dysmutazy ponadtlenkowej, katalazy i glutationu.

W jaki sposób kwercetyna poprawia zdrowie człowieka?

Kwercetyna ma jednak znacznie więcej zalet niż tylko zmniejszenie utleniania komórek.

Wydaje się na przykład, że kwercetyna pomaga również modulować autofagię, czyli proces samoczyszczenia organizmu polegający na eliminacji uszkodzonych komórek, który ma działanie terapeutyczne i jest uważany za świętego Graala przeciwstarzeniowego.

Wiele badań wykazało, że kwercetyna oddziałuje również bezpośrednio na DNA, jednak nie wyjaśniono jeszcze, czy chroni ona DNA przed uszkodzeniami oksydacyjnymi, czy też może nawet naprawia wcześniejsze uszkodzenia.

Najnowsze badania pokazują, że kwercetyna ma zdolność chelatowania nadmiaru żelaza z organizmu, które nie tylko jest wysoce utleniające i potencjalnie uszkadza DNA, ale jest również potrzebne w dużych ilościach do proliferacji komórek nowotworowych, zwiększając tym samym swój potencjał terapeutyczny w leczeniu raka^{11, 15}.

Jakie są najbardziej oparte na dowodach zastosowania kwercetyny?

Oto kilka krótkich podsumowań najnowszych badań dotyczących kwercetyny.

Stany zapalne: Metaanaliza randomizowanych badań kontrolowanych przeprowadzonych na ludziach wykazała znaczne zmniejszenie stężenia CRP, biomarkera stanu zapalnego, u pacjentów z rozpoznaną chorobą⁸.

Reumatoidalne zapalenie stawów: Randomizowane badanie kontrolowane przeprowadzone na kobietach z reumatoidalnym zapaleniem stawów wykazało zmniejszenie bólu wczesnym rankiem i po aktywności fizycznej, znaczne zmniejszenie liczby wrażliwych stawów, poprawę aktywności choroby i ogólnych wyników oceny stanu zdrowia, a także znaczne zmniejszenie liczby pacjentów z aktywną chorobą w grupie przyjmującej kwercetynę. Poziom czynnika martwicy nowotworów alfa w osoczu również uległ znacznemu obniżeniu w grupie przyjmującej kwercetynę⁹.

Neuroprotekcja: Najnowszy przegląd literatury dotyczącej neurofarmakologicznego działania kwercetyny wykazał, że może ona chronić przed neurotoksycznymi substancjami chemicznymi, zapobiegać i łagodzić uszkodzenia neuronów, a także neurodegenerację i wydaje się silnie chronić przed wieloma chorobami neurodegeneracyjnymi¹².

Cukrzyca: Działanie przeciwcukrzycowe kwercetyny, takie jak poprawa wrażliwości na insulinę, insulinooporność i promowanie syntezy glikogenu, jest związane ze stymulacją komórek beta trzustki i daje wiele powodów do optymizmu w tym zakresie¹³.

Działanie przeciwwirusowe: Kwercetyna jest intensywnie badana pod kątem jej bardzo obiecującego potencjału przeciwwirusowego, który obejmuje hamowanie polimerazy, odwrotnej transkryptazy i proteazy, hamowanie gyrazy DNA oraz wiązanie białek kapsydu wirusa¹⁴.

Jak włączyć kwercetynę do diety i zwiększyć jej wchłanianie?

Kwercetyna występuje powszechnie w królestwie roślin i w diecie człowieka, a niektóre z najbogatszych źródeł to cebula, winogrona, wiśnie, jabłka, mango, owoce cytrusowe, gryka, śliwki, pomidory i herbata.

Powszechne przyprawy kulinarne, a także popularne leki ziołowe, są szczególnie bogatym źródłem kwercetyny, w tym koper włoski, kurkuma, ashwagandha, amla, bazylia święta, lukrecja, gotu cola, dziurawiec, kolendra i wiele innych³.

Badania nad wchłanianiem kwercetyny przez organizm ludzki są w toku i dają mieszane wyniki, jednak ogólnie przyjmuje się, że kwercetyna jest łatwo wchłaniana ze względu na swoje właściwości lipofilowe, a zwiększenie dawki doustnej koreluje ze wzrostem stężenia w surowicy³.

Typowe spożycie w diecie wynosi 5-100 mg dziennie, ale w większości badań klinicznych stosuje się dawki od 500 do 1000 mg dziennie w podzielonych dawkach, a wchłanianie można zwiększyć, spożywając kwercetynę wraz z tłustym posiłkiem lub przyjmując ją wraz z lecytyną, pektyną jabłkową lub oligosacharydami, takimi jak inulina^{4, 5}.

Jak metabolizowana jest kwercetyna?

W pożywieniu kwercetyna występuje w postaci glikozydów kwercetyny, które ulegają hydrolizie w jelitach, uwalniając aglikon, który jest następnie wchłaniany i metabolizowany do glukuronidowanych, metylowanych i siarczanowanych kompleksów, które są bardziej stabilne dla krążenia w osoczu krwi^{14, 15}.

Naukowcy coraz intensywniej badają metabolizm kwercetyny, dokonując interesujących odkryć, takich jak obecność metylowanych glukuronidów kwercetyny w komórkach wątroby, gdzie jej ochrona przed lokalnym stresem oksydacyjnym i aktywacja szlaku metabolicznego Nrf2 w tkankach trzustki w znacznym stopniu przyczyniają się do jej działania przeciwcukrzycowego¹⁵.

W tej ekscytującej dziedzinie prowadzonych jest wiele badań, więc czekajcie na dalsze informacje!

Źródła:

1. Wang, G., Wang, Y., Yao, L. et al. Pharmacological activity of quercetin: An updated review. Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine, vol 2022, Article ID 3997190 https://doi.org/10.1155/2022/3997190
2. Maurya, D. & Maurya, P.K. Health Benefits of Quercetin in Age-Related Diseases. Molecules 2022, 27(8) https://doi.org/10.3390/molecules27082498
3. Randi L. Edwards, Tiffany Lyon, Sheldon E. Litwin, Alexander Rabovsky, J. David Symons, Thunder Jalili, Quercetin Reduces Blood Pressure in Hypertensive Subjects, The Journal of Nutrition, Volume 137, Issue 11, November 2007 https://doi.org/10.1093/jn/137.11.2405
4. Batiha, G.E.-S.; Beshbishy, A.M.; Ikram, M.; Mulla, Z.S.; El-Hack, M.E.A.; Taha, A.E.; Algammal, A.M.; Elewa, Y.H.A. The Pharmacological Activity, Biochemical Properties, and Pharmacokinetics of the Major Natural Polyphenolic Flavonoid: Quercetin. Foods 2020, 9, 374. https://doi.org/10.3390/foods9030374
5. Randi L. Edwards, Tiffany Lyon, Sheldon E. Litwin, Alexander Rabovsky, J. David Symons, Thunder Jalili, Quercetin Reduces Blood Pressure in Hypertensive Subjects, The Journal of Nutrition, Volume 137, Issue 11, November 2007, Pages 2405–2411 https://doi.org/10.1093/jn/137.11.2405
6. Kressler J, Millard-Stafford M, Warren GL. Quercetin and endurance exercise capacity: a systematic review and meta-analysis. Med Sci Sports Exerc. 2011 Dec;43(12):2396-404. doi: 10.1249/MSS.0b013e31822495a
7. Erratum in: Med Sci Sports Exerc. 2012 Mar;44(3):558-9. PMID: 21606866. https://doi.org/10.1093/jn/137.11.2405
8. Qian Deng, Xiao Xue Li, Yanting Fang, Xin Chen, Jingui Xue, "Therapeutic Potential of Quercetin as an Antiatherosclerotic Agent in Atherosclerotic Cardiovascular Disease: A Review", Evidence-Based Complementary and Alternative Medicine, vol. 2020, Article ID 5926381, 12 pages, 2020. https://doi.org/10.1155/2020/5926381
9. Qiaowen Ou, Zhifen Zheng, Yongyi Zhao & Weiqun Lin (2020) Impact of quercetin on systemic levels of inflammation: a meta-analysis of randomised controlled human trials, International Journal of Food Sciences and Nutrition, 71:2, 152-163, DOI: 10.1080/09637486.2019.1627515
10. Fatemeh Javadi, Arman Ahmadzadeh, Shahryar Eghtesadi, Naheed Aryaeian, Mozhdeh Zabihiyeganeh, Abbas Rahimi Foroushani & Shima Jazayeri (2017) The Effect of Quercetin on Inflammatory Factors and Clinical Symptoms in Women with Rheumatoid Arthritis: A Double-Blind, Randomized Controlled Trial, Journal of the American College of Nutrition, 36:1, 9-15, DOI: 10.1080/07315724.2016.1140093
11. Milad Ashrafizadeh, Zahra Ahmadi, Tahereh Farkhondeh & Saeed Samarghandian (2022) Autophagy as a molecular target of quercetin underlying its protective effects in human diseases, Archives of Physiology and Biochemistry, 128:1, 200-208, DOI: 10.1080/13813455.2019.1671458
12. Mingming Yin, Yongping Liu & Yi Chen (2021) Iron metabolism: an emerging therapeutic target underlying the anti-cancer effect of quercetin, Free Radical Research, 55:3, 296-303, DOI: 10.1080/10715762.2021.1898604
13. Islam MS, Quispe C, Hossain R, Islam MT, Al-Harrasi A, Al-Rawahi A, Martorell M, Mamurova A, Seilkhan A, Altybaeva N, Abdullayeva B, Docea AO, Calina D and Sharifi-Rad J (2021) Neuropharmacological Effects of Quercetin: A LiteratureBased Review. Front. Pharmacol. 12:665031. doi: 10.3389/fphar.2021.66503
14. Bahare Salehi, Laura Machin, Lianet Monzote, Javad Sharifi-Rad, Shahira M. Ezzat, Mohamed A. Salem, Rana M. Merghany, Nihal M. El Mahdy, Ceyda Sibel Kılıç, Oksana Sytar, Mehdi Sharifi-Rad, Farukh Sharopov, Natália Martins, Miquel Martorell, and William C. Cho. Therapeutic Potential of Quercetin: New Insights and Perspectives for Human Health. ACS Omega 2020 5 (20), 11849-11872 DOI: 10.1021/acsomega.0c01818
15. Di Petrillo, A., Orrù, G., Fais, A., & Fantini, M. C. (2022). Quercetin and its derivates as antiviral potentials: A comprehensive review. Phytotherapy Research, 36( 1), 266– 278. https://doi.org/10.1002/ptr.7309
16. Michala AS, Pritsa A. Quercetin: A Molecule of Great Biochemical and Clinical Value and Its Beneficial Effect on Diabetes and Cancer. Diseases. 2022 Jun 29;10(3):37. doi: 10.3390/diseases10030037. PMID: 35892731; PMCID: PMC9326669.